Форма выпуска, состав и пачка
Раствор для в/м введения бесцветный, прозрачный; допускается наличие характерного запаха.
1 мл.
γ-D-глутамил-D-триптофана динатрия 1 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид 1 М (до рН 6.0-8.5), вода д/и.
Капли назальные 0.1% бесцветные, прозрачные; допускается наличие характерного запаха.
1 мл.
γ-D-глутамил-D-триптофана динатрия 1 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид 1 М (до рН 6.0-8.5), вода д/и. Спрей назальный дозированный 0.25 мг/1 доза в виде бесцветной, прозрачной жидкости; допускается наличие характерного запаха. 1 доза γ-D-глутамил-D-триптофана динатрия 250 мкг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксида раствор 1 М (до рН 6.0-8.5), вода д/и.
Спрей назальный дозированный 0.5 мг/1 доза в виде бесцветной, прозрачной жидкости; допускается наличие характерного запаха.
1 доза
γ-D-глутамил-D-триптофана динатрия 500 мкг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид 1 М (до рН 6.0-8.5), вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Иммунодепрессивный продукт.
Фармакологическое действие
Иммунодепрессант. Синтетический пептид, состоящий из D-аминокислот (глутаминовой кислоты и триптофана), соединенных γ-пептидной связью. Ингибирует реакции гуморального и клеточного иммунитета. Обратимо снижает общее количество лимфоцитов в периферической крови, вызывает пропорциональное снижение, как хелперов, так и супрессоров. Подавляет колониеобразование и вступление стволовых клеток – предшественников кроветворения в S-фазу.
Уменьшает количество маркеров активации на лимфоцитах, подавляет пролиферацию Т-клеток.
Тимодепрессин угнетает спонтанную выработку фактора некроза опухолей α (ФНОα), усиливает выработку интерлейкина 7, не оказывает влияние на выработку интерлейкина 1.
Тимодепрессин снижает острую реакцию "трансплантат против хозяина" (РТПХ), и на 90% снижает хроническую РТПХ при введении Тимодепрессина донору и реципиенту, способствует более быстрому и кооперативному выходу здоровых клеток-предшественников в пролиферативную фазу и восстановлению лейкопоэза.
Тимодепрессин нетоксичен, эффективен в низких дозах и характеризуется широким терапевтическим диапазоном доз.
Фармакокинетика
Всасывание
При интраназальном использовании всасывание происходит со слизистых оболочек носа. При парентеральном использовании всасывание продукта происходит из места инъекции. При парентеральном введении в системный кровоток попадает в пределах 90% продукта. При интраназальном введении Тимодепрессина биодоступность также составляет не менее 90%. Сmax в системном кровотоке достигается через 5 мин в последствии его парентерального введения.
Распределение
Сmax в органах и тканях достигается через 15 мин в последствии введения продукта. В костном мозге и печени Сmax превышает таковую в крови в 9.5 и 3.45 раза соответственно. В плазме концентрация Тимодепрессина выше в 1.5 раза, то есть продукт преимущественно накапливается в плазме, а не в форменных элементах крови. Через 24 ч в последствии введения продукта концентрация Тимодепрессина в костном мозге и селезенке составили 16% от соответствующей величины Сmax в головном мозге – 41.6%, что свидетельствует о более медленном выведении продукта из этих органов.
Метаболизм и выведение
Препарат метаболизируется на 70% в печени. Экскреция Тимодепрессина происходит с мочой (55- 59%), а так же с калом (13 – 19%). Т1/2 составляет в пределах 14 ч. Препарат полностью выводится в течении 24 ч и не накапливается в организме.
Показания
Лечение и профилактика рецидивов различных аутоиммунных заболеваний как в виде монотерапии, так и в составе комплексной терапии у взрослых и малышей в возрасте 2 лет и старше:
Источник: medprep.info